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EPSON EXPRESSION 1680

Company: Seiko Epson
Catalog#: Epson Expression 1680
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In vitro Enzymatic Assays of Histone Decrotonylation on Recombinant Histones
Author:
Date:
2018-07-20
[Abstract]  Class I histone deacetylases (HDACs) are efficient histone decrotonylases, broadening the enzymatic spectrum of these important (epi-)genome regulators and drug targets. Here, we describe an in vitro approach to assaying class I HDACs with different acyl-histone substrates, including crotonylated histones and expand this to examine the effect of inhibitors and estimate kinetic constants. [摘要]  I类组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是有效的组蛋白去蛋白酶,拓宽了这些重要(epi-)基因组调节因子和药物靶标的酶谱。 在这里,我们描述了一种体外方法来测定具有不同酰基 - 组蛋白底物的I类HDAC,包括巴豆酰化组蛋白,并将其扩展以检查抑制剂的作用并估计动力学常数。

【背景】组蛋白的翻译后修饰是基因组调控的重要方面,包括基因表达(例如参见Pengelly et al。,2013;在Castillo 等人中综述,2017)。组蛋白修饰改变染色质结构和/或调节蛋白质的结合,例如核小体重塑因子(在Bannister和Kouzarides,2011中综述)。大多数组蛋白修饰是可逆的并且可以酶促去除。例如,通过组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)除去组蛋白乙酰化,其中存在几类。近年来,新的组蛋白赖氨酸酰化,包括琥珀酰化,丙酰化,丁酰化,羟基丁基化和巴豆酰化已成为规范组蛋白乙酰化的新替代物,并且已经证实了许多这些新发现的组蛋白修饰的功能相关性(Sabari 等人,2017)。特别是,组蛋白巴豆酰化与活性基因表达有关,并被认为受细胞代谢状态的影响(Sabari et al。,2015; Fellows et al。 ,2018年)。最近已显示I类组蛋白脱乙酰酶也有效地去除组蛋白质(Wei et al。,2017; Fellows et al。,2018)。
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